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        我國抗癌天然物研究獲突破

          近日,國際著名學術(shù)刊物《德國應用化學》刊文,報道南開大學“抗癌干細胞藥物化學”研究領(lǐng)域的最新突破。南開大學藥學院研究團隊首次實現(xiàn)了抗癌天然產(chǎn)物防風草內(nèi)酯骨架的高效化學合成,并實驗確證了該類化合物可選擇性殺滅肝癌干細胞,具有藥物開發(fā)潛力。

           癌癥干細胞(CSC)是很多癌癥復發(fā)和轉(zhuǎn)移的根源,靶向CSC有望給癌癥治療帶來革命性進步,臨床上對靶向CSC藥物有著迫切需求。但同時,抗CSC化合物很難找到、相關(guān)天然產(chǎn)物極少且大多成藥性差,又加劇了這種迫切程度。

           防風草是我國南方常見的草本植物,其重要活性組分是防風草內(nèi)酯。近年來,圍繞防風草內(nèi)酯的藥理研究越來越多,多篇研究論文說明了其對多種癌癥干細胞有選擇性殺滅效果。但是,自1963年防風草內(nèi)酯分離以來,至今未有其化學全合成研究報道,大大限制了關(guān)于防風草內(nèi)酯的進一步藥物化學研究。

           此次,研究團隊以絕對立體構(gòu)型的防風草內(nèi)酯作為目標分子,利用兩個關(guān)鍵串聯(lián)策略,采用發(fā)散式合成完成了防風草內(nèi)酯對映異構(gòu)體和異防風草內(nèi)酯的首次全合成,合成路線高效簡潔,合成規(guī)模可達克級。團隊獲得的足夠量化合物,為后續(xù)抗腫瘤活性研究和構(gòu)效關(guān)系的建立提供了基礎。

           同時,研究團隊通過實驗確證了防風草內(nèi)酯能夠殺滅肝癌干細胞。團隊研究人員介紹,實驗確證,針對測試對象——HepG2肝癌細胞,低濃度異防風草內(nèi)酯能夠降低其干細胞含量;在同等濃度下,異防風草內(nèi)酯比防風草內(nèi)酯具有更好降低腫瘤微球形成能力,兩者均比抗癌癥干細胞候選藥物ACT001(正在國內(nèi)外進行臨床試驗的抗腦膠質(zhì)瘤原創(chuàng)候選藥)具有更好地抑制活性??梢哉f,“防風草骨架”具有進一步藥物開發(fā)的潛力。我們的最終目標是獲得一款抗肝癌藥物,接下來還有很多難題需要攻克。
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