新方法有望高效合成新抗生素
發(fā)布時(shí)間:2016-05-29
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健康報(bào)
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英國(guó)《自然》雜志網(wǎng)絡(luò)版日前發(fā)表的一篇報(bào)告顯示,美國(guó)研究人員成功利用新方法合成了300多種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。這種方法未來(lái)有望為研究人員提供一個(gè)平臺(tái),高效尋找對(duì)耐藥細(xì)菌有效的新型抗生素。
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素中的紅霉素是抗生素中較常見(jiàn)的一種,臨床主要應(yīng)用于鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、白喉等。然而隨著細(xì)菌逐漸產(chǎn)生耐藥性,研究人員需要不斷開(kāi)發(fā)新的抗生素種類(lèi)來(lái)應(yīng)對(duì)。
多年來(lái),新抗生素的開(kāi)發(fā)主要依賴(lài)所謂的半合成方法,但這種方法需要研究人員修正從發(fā)酵中產(chǎn)生的結(jié)構(gòu)復(fù)雜的分子,這就帶來(lái)很多限制——選擇性地對(duì)一個(gè)結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化學(xué)分子進(jìn)行化學(xué)修飾,同時(shí)又不能產(chǎn)生任何計(jì)劃外的改變。
為解決這個(gè)問(wèn)題,美國(guó)哈佛大學(xué)的研究人員開(kāi)發(fā)了一種全合成方法,即從一些簡(jiǎn)單的基本單元中全合成一類(lèi)特定抗生素。他們利用這種方法試驗(yàn)性地合成了一系列天然和人工的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,種類(lèi)超過(guò)300種。
進(jìn)一步研究顯示,這些新合成的人工抗生素物質(zhì)對(duì)那些有耐藥性的細(xì)菌能夠發(fā)揮作用,如臨床治療比較“讓人頭疼”的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和耐萬(wàn)古霉素腸球菌。
報(bào)告作者、哈佛大學(xué)的安德魯·邁爾斯說(shuō),過(guò)去60年里,研究人員已竭盡所能去利用傳統(tǒng)方法合成新的抗生素,但要改變?nèi)缂t霉素這樣結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化學(xué)分子非常困難,新方法或許能提供一個(gè)不同途徑來(lái)高效應(yīng)對(duì)這個(gè)問(wèn)題。
但據(jù)研究人員介紹,這些抗生素物質(zhì)目前還未在動(dòng)物身上測(cè)試,其中一些特性也需要調(diào)整以便提高效用和安全性。
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素中的紅霉素是抗生素中較常見(jiàn)的一種,臨床主要應(yīng)用于鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、白喉等。然而隨著細(xì)菌逐漸產(chǎn)生耐藥性,研究人員需要不斷開(kāi)發(fā)新的抗生素種類(lèi)來(lái)應(yīng)對(duì)。
多年來(lái),新抗生素的開(kāi)發(fā)主要依賴(lài)所謂的半合成方法,但這種方法需要研究人員修正從發(fā)酵中產(chǎn)生的結(jié)構(gòu)復(fù)雜的分子,這就帶來(lái)很多限制——選擇性地對(duì)一個(gè)結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化學(xué)分子進(jìn)行化學(xué)修飾,同時(shí)又不能產(chǎn)生任何計(jì)劃外的改變。
為解決這個(gè)問(wèn)題,美國(guó)哈佛大學(xué)的研究人員開(kāi)發(fā)了一種全合成方法,即從一些簡(jiǎn)單的基本單元中全合成一類(lèi)特定抗生素。他們利用這種方法試驗(yàn)性地合成了一系列天然和人工的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,種類(lèi)超過(guò)300種。
進(jìn)一步研究顯示,這些新合成的人工抗生素物質(zhì)對(duì)那些有耐藥性的細(xì)菌能夠發(fā)揮作用,如臨床治療比較“讓人頭疼”的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和耐萬(wàn)古霉素腸球菌。
報(bào)告作者、哈佛大學(xué)的安德魯·邁爾斯說(shuō),過(guò)去60年里,研究人員已竭盡所能去利用傳統(tǒng)方法合成新的抗生素,但要改變?nèi)缂t霉素這樣結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化學(xué)分子非常困難,新方法或許能提供一個(gè)不同途徑來(lái)高效應(yīng)對(duì)這個(gè)問(wèn)題。
但據(jù)研究人員介紹,這些抗生素物質(zhì)目前還未在動(dòng)物身上測(cè)試,其中一些特性也需要調(diào)整以便提高效用和安全性。