華東理工大學(xué)賀曉鵬團(tuán)隊(duì)與中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院陳代杰團(tuán)隊(duì)新近合作研究發(fā)現(xiàn)，將β-內(nèi)酰胺類抗生素與少量糖脂“角斗士”（三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物）聯(lián)用，對(duì)殺傷超級(jí)細(xì)菌有奇效。相關(guān)研究論文日前發(fā)表在最新一期的《美國化學(xué)會(huì)藥物化學(xué)快報(bào)》上。 

　　耐甲氧西林金黃色葡萄球菌是一種常見的“超級(jí)細(xì)菌”。以美國為例，該菌每年可感染約75000名臨床患者，2011年的致死率達(dá)14%，并且其對(duì)幾乎所有市售β-內(nèi)酰胺類抗生素表現(xiàn)出極大的耐藥性。發(fā)展可解除“超級(jí)細(xì)菌”對(duì)傳統(tǒng)抗生素耐藥“武裝”的策略，已成為研究熱點(diǎn)。 

　　賀曉鵬團(tuán)隊(duì)和陳代杰團(tuán)隊(duì)的科研人員合作研發(fā)出一系列基于“點(diǎn)擊化學(xué)”高效構(gòu)建的三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物。研究發(fā)現(xiàn)，將β-內(nèi)酰胺類抗生素與少量三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物聯(lián)用，可以大幅提高對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的殺傷力，活性提升最高可達(dá)256倍，科學(xué)家將三氮唑偶聯(lián)糖脂衍生物稱為糖脂“角斗士”。 

　　研究證實(shí)，此類糖脂化合物與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用，可降低一種耐藥蛋白在耐甲氧西林金黃色葡萄球菌中的表達(dá)。同時(shí)，構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)，不含三氮唑的糖脂衍生物未能顯示出協(xié)同增效作用?？蒲腥藛T推測(cè)，這或許是由于三氮唑環(huán)可促進(jìn)糖脂的膠束形成能力，從而增加藥物的包裹與靶向釋放效果。 

　　專家認(rèn)為，該研究成果將為進(jìn)一步研發(fā)多種可解除“超級(jí)細(xì)菌武裝”的三氮唑糖脂衍生物奠定基礎(chǔ)。