揭示中草藥藥效物質(zhì)和發(fā)現(xiàn)新藥一直是中草藥研究的核心，然而受傳統(tǒng)技術所限，從中草藥常量成分中發(fā)現(xiàn)新型有效成分變得越來越困難。由中國醫(yī)學科學院藥物研究所庾石山研究員領銜的科研團隊，歷經(jīng)13年創(chuàng)建了中草藥微量活性物質(zhì)識別、獲取與評價的新技術體系，并以此成功解析了50種中草藥微量化學成分，揭示了天麻等8種中草藥的微量關鍵藥效物質(zhì)，成功攻克上述難題。該成果日前獲得2014年度國家科學技術進步獎二等獎。  
　　
　　據(jù)介紹，項目組針對中草藥中微量活性成分難識別、難獲取、難評價等技術瓶頸，集成利用色譜與波譜聯(lián)用、組合色譜與活性篩選等新方法，首次建立中草藥常量成分的剔除與微量成分的富集，微量活性成分的識別、鎖定與獲取，微量成分快速、靈敏的篩選與評價等系列關鍵技術，從而可高效識別中草藥中哪些是微量活性物質(zhì)，并從中草藥提取物的色譜圖中快速鎖定這些微量活性物質(zhì)，進而定向獲取它們。 

　　以該體系為基礎，研究團隊從50種中草藥中獲得467個微量化合物（新化合物299個），包含99個活性化合物（新化合物69個）以及5個活性組分。研究團隊還發(fā)現(xiàn)了具有中草藥特定功效的19種微量關鍵藥效物質(zhì)，例如，在國內(nèi)首次發(fā)現(xiàn)天麻中天麻腺苷的鎮(zhèn)靜催眠作用是天麻素的1000倍；單刀根中散瘀消腫的藥效物質(zhì)是具有血管舒張作用的儀花苷B等。 

　　庾石山表示，上述研究成果實現(xiàn)了中草藥微量藥效物質(zhì)高效識別、快速鎖定與定向獲取，科學詮釋了中草藥微量藥效物質(zhì)的關鍵作用，在基于微量活性物質(zhì)的創(chuàng)新藥物研究中具有重要的理論意義與應用價值。 

　　研究團隊還通過對50種中草藥的研究分析，進一步優(yōu)選出了5個創(chuàng)新藥物先導化合物和5個有效組分進行深入研究。其中，2個先導化合物和1個有效組分分別被列入重大新藥創(chuàng)制候選藥物和臨床前研究品種，為中藥二次開發(fā)奠定了基礎。